Велпатасвир — ингибитор белка NS5A. Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С при всех шести основных генотипах.
Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa (США), Бангладеш: Sofosvel, Индия: Velpanat (Natco Pharma), Velasof (Hetero Healthcare Ltd).
Взаимодействие
Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.
Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, Н2-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20—40%.
Механизм действия
Вещество блокирует белок NS5A, который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C.
Фармакокинетика
Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир. 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу. Период полувыведения составляет около 15 часов.
Перевод с источника: drugs.com
